Конъюгаты такрина и его циклических гомологов с пара-голилсульфонамидом – новые ингибиторы ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы

 
Код статьиS086956520003456-4-1
DOI10.31857/S086956520003456-4
Тип публикации Статья
Статус публикации Опубликовано
Авторы
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт биохимической физики им. Н.М. Эмануэля РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Аффилиация: Институт физиологически активных веществ РАН
Адрес: Российская Федерация
Название журналаДоклады Академии наук
ВыпускТом 483 Номер 6
Страницы677-681
Аннотация

Реакцией ацилирования тозилхлоридом N-аминопропильных аналогов такрина и его циклических гомологов c разным размером алифатического цикла (5–8) синтезировали ряд не описанных ранее производных пара-толилсульфонамида. Показано, что синтезированные гибридные соединения такрина и пара-толилсульфонамида являются эффективными ингибиторами ацетилхолинэстеразы (АХЭ) и бутирилхолинэстеразы (БХЭ) с преимущественным ингибированием БХЭ. Они также вытесняют пропидий из периферического анионного сайта АХЭ электрического угря E. eel. Особенности эффективности и селективности ингибирования холинэстераз исследуемыми соединениями подтвердили результатами молекулярного докинга.

Ключевые слова
Источник финансированияСинтез, установление структуры, а также исследование эстеразного профиля полученных соединений и молекулярное моделирование выполнены за счёт средств гранта РФФИ 17–03–00984-а. Часть работы, связанная с оценкой способности соединений вытеснять пропидий из ПАС АХЭ и с изучением их антирадикальной активности, выполнена в рамках Государственного задания 2018 г. (тема № 0090–2017–0019).
Получено26.12.2018
Дата публикации26.12.2018
Цитировать   Скачать pdf Для скачивания PDF необходимо авторизоваться
Размещенный ниже текст является ознакомительной версией и может не соответствовать печатной.

всего просмотров: 1213

Оценка читателей: голосов 0

1. Бачурин С.О. // Ж. неврол. психиатр. им С.С. Корсакова, 2016. Т. 116. № 8. С. 77–87.

2. Rosini M., Simoni E., Minarini A. and Melchiorre C. // Neurochem. Res. 2014. V. 39. P.1914–1923.

3. Lermontova N., Lukoyanov N., Serkova T., Lukoyanova E., Bachurin S. // Molecular and Chemical Neuropathology. 1998. V. 33. № 1. P. 51-61.

4. Nordberg A., Ballard C., Bullock R., Darreh-Shori T., Somogyi M. // Prim. Care Companion CNS Disord. 2013. V.15. pii: PCC.12r01412.

5. Milelli A., De Simone A., Ticchi N., Chen HH., Betari N., Andrisano V., Tumiatti V. // Curr. Med. Chem. 2017. V.24. P.3522-3546

6. Inestrosa N.C., Dinamarca M.C., Alvarez A. // FEBS J. 2008. V. 275. №4. P.625-632.

7. Szymanski P., Skibinski R., Inglot T., Bajda M., Jonczyk J., Malawska B., Mikiciuk-Olasik E. // Molecules. 2013. V.18. № 3. P.2878-2894.

8. Supuran C.T. // Molecules. 2017. V. 22. № 10, P.1642-1646.

9. Bag S., Tulsan R., Sood A., Cho H., Redjeb H., Zhou W., LeVine H. 3rd, Torok B., Torok M. // Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015. V. 25. № 3. P.626-630.

10. Hicks L.D., Hyatt J.L., Stoddard S., Tsurkan L., Edwards C.C., Wadkins R.M., and Potter P.M. // J. Med. Chem. 2009. V.52. № 12. P.3742–3752.

11. Rosini M., Simoni E., Bartolini M., Tarozzi A., Matera R., Milelli A., Hrelia P., Andrisano V., Bolognesi M.L., Melchiorre C. // Eur. J. Med. Chem. 2011. V. 46. P. 5435-5442.

12. Tang H., Zhao L.Z., Zhao H.T., Huang S.L., Zhong S.M., Qin J.K., Chen Z.F., Huang Z.S., Liang H. // Eur. J. Med. Chem. 2011. V. 46, № 10, P. 4970-4979.

13. Makhaeva G.F., Sokolov V.B., Shevtsova E.F., Kovaleva N.V., Lushchekina S.V., Boltneva N.P., Rudakova E.V., Aksinenko A.Yu., Shevtsov P.N., Neganova M.E., Dubova L.G., Bachurin S.O. // Pure Appl. Chem. 2017. V. 89. № 8. P.1167–1184.

14. Kharlamova A.D., Lushchekina S.V., Petrov K.A., Kots E.D., Nachon F., Villard-Wandhammer M., Zueva I.V., Krejci E., Reznik V.S., Zobov V.V., Nikolsky E.E., Masson P. // Biochem J. 2016. V.473 P.1225-1236.

15. Taylor P., Lappi S. // Biochemistry. 1975, V.14, P. 1989-1997.

Система Orphus

Загрузка...
Вверх